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体外ADME


药物研发的早期, 准确判断药物分子的吸收,分布,代谢,排泄和毒性(ADME/T)性质十分关键,新药研发初期应尽早开展药代动力学研究,可以评估化合物的多种特性,对于提高新药研发效率、降低开发后期失败风险具有重要的作用。云桥璞瑞在体外ADME方面拥有丰富的经验和较完善的实验平台,可提供体外ADME筛选试验和ADME验证试验。

●渗透性

●血浆蛋白结合

●全血血浆分配比

●代谢稳定性

●代谢产物鉴定

●CYP450酶抑制、诱导、表型

渗透性

种类:Caco-2、MDCK、MDR1-MDCK

血浆蛋白结合

研究方法:平衡透析法、超滤法等

血浆:小鼠、大鼠、犬、猴、人等

华法林在不同种属中的血浆蛋白结合率

全血-血浆分配比

全血-血浆分配比( Blood Plasma Ratio, BP) 是衡量药物从血液分布到组织、器官的重要参数之一,即化合物分别在全血、血浆中的浓度比值。

 

代谢稳定性研究

研究体系:全血、血浆、肝微粒体、肝细胞等

种属:小鼠、大鼠、犬、猴、人等

肝微粒体代谢稳定性研究

代谢产物鉴定研究

研究体系:肝微粒体、肝细胞、血浆、尿液、粪便、胆汁等

种属:小鼠、大鼠、犬、猴、人等

 

CYP450酶抑制、诱导、表型

CYP抑制:可逆和不可逆抑制验证,时间依赖性抑制

CYP诱导:人体冷冻肝细胞、酶活性和mRNA的测定

CYP表型:CYP450重组酶